Клозапин

Исследование направлено на определение концентрации клозапина в плазме крови. Клозапин – это антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых ""атипичных"" нейролептиков. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. При приеме внутрь клозапин абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесная (или стационарная) концентрация достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при ""первом прохождении"" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Препарат показан при острых и хронических формах шизофрении, маниакальных состояниях, маниакально-депрессивном психозе, психомоторном возбуждении при психопатиях, эмоциональных и поведенческих расстройствах (в т.ч. у детей), расстройстве сна. Клозапин может вызывать ряд побочных эффектов. Вот некоторые из наиболее распространенных и серьезных побочных эффектов: во стороны ЦНС: сонливость, головная боль, бессонница, беспокойный сон, депрессия, эпилептические припадки; со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога; со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение. Контроль концентрации клозапина в крови является важной практикой для обеспечения как эффективности, так и безопасности лечения. Это позволяет адаптировать терапию к индивидуальным потребностям пациента и минимизировать риск побочных эффектов.